阿莫西林这么用对呼吸道病的治疗效果也很好!


理化性质

阿莫西林属于青霉素类抗生素,可以口服,口服生物利用度可达74-94%(单胃动物)。阿莫西林的化学结构式中有氨基侧链。与氨苄青霉素相比,其侧链苯环上多了一个羟基,所以两者非常相似。

阿莫西林为白色或白色结晶粉末,味微苦,微溶于水;因为分子结构式中有手性碳原子,所以具有旋光性,比旋度在290-310之间。

抗菌机制

阿莫西林主要通过其基本分子结构-内酰胺环(存在于6-氨基青霉烷酸中)发挥抗菌作用,可与细菌内膜的靶位特异性结合,使细菌粘蛋白(细胞壁)合成酶的活性受到抑制,细胞壁粘蛋白合成过程受阻,从而破坏或损伤细菌的细胞壁,导致细胞壁缺损和完整性破坏,细胞通透性增加,大量水分进入细胞,导致细菌“胀裂”。

阿莫西林的抗菌谱和体外抗菌作用与氨苄西林基本相同,但阿莫西林对沙门氏菌和肠球菌的抗菌作用更强。

体外抗菌实验表明,阿莫西林的杀菌作用比氨苄西林更快、更强(约2倍)。

主要原因可能是阿莫西林对细菌细胞壁的穿透能力比氨苄西林强。当两种药物同时作用于细菌细胞壁时,阿莫西林充分发挥了抑制细菌细胞壁合成的作用。

体内代谢

单胃动物口服阿莫西林,吸收率达71%-93%,吸收良好。可在组织和体液中分布,并可达到较高的血药浓度。口服阿莫西林0.5g时,约1小时达到峰值,约10.0 g/ml,是口服相同剂量氨苄西林的2.5倍。

阿莫西林口服后血药浓度峰值接近肌肉注射,与同剂量的氨苄西林肌肉注射后血药浓度峰值相近。若静脉输注0.5g阿莫西林,5min后血压浓度可达42.9 g/ml,5h后血药浓度可降至1g/ml。阿莫西林在体内的消除半衰期为1.07小时

阿莫西林服用后可广泛分布于肺、肝、肾、肌肉、腹水和胆汁中。阿莫西林与血清蛋白的结合率达到18%,进入体内的阿莫西林大部分通过尿液排出体外。服药6小时后,尿液排泄量约为50%。

另一小部分阿莫西林通过胆汁排泄,所以胆汁中阿莫西林的浓度高于氨苄西林。

临床应用

目前在兽医临床上,阿莫西林的剂型相对较少,主要是阿莫西林可溶性粉和复方阿莫西林粉,如阿莫西林粉针剂和阿莫西林混悬注射液,主要是宠物、猪、马、牛、羊使用,但相对较少。

单独使用它们对敏感菌引起的感染病例的有效治愈率在80%以上。复方药物的有效治愈率更高,统计在98%以上。

神奇的技术

阿莫西林联合羧甲基半胱胺治疗畜禽呼吸道疾病的有效率显著提高。联合用药后,支气管中阿莫西林的浓度高于单独用药。从药代动力学角度看,说明两药有协同作用,这可能是疗效显著增强的原因。

而且羧甲基半胱胺可以促进阿莫西林透过血屏障,另一方面增加了阿莫西林在呼吸道分泌物中的药物分布浓度,增强了对呼吸道疾病的治疗效果。

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