田基黄的药理作用介绍

田黄济又名白花蛇舌草，为藤黄科金丝桃属田基黄(hyperic um japonicum Thunb)的干燥全草，民间别称有紫茎泽兰、南蛇藤、七层塔等。为一年生草本植物，野生于原野湿地，分布于华东、中南、西南，主产于四川、广东、广西、贵州、湖南、江西、福建等地。味甘，性凉，入肝、胆、大肠经，有清热、化瘀、消肿之功效。现代药理研究表明，田基黄具有抑菌、抗肝损伤、抑制癌细胞、调节免疫功能、抗病毒、抗氧化、止血等多种药理作用。其注射剂临床上用于治疗急慢性肝炎、传染性肝炎、原发性肝癌、伤寒、副伤寒等。

一.化学成分

目前，已从田基黄中分离出内酯、香豆素、酚类、蒽醌、黄酮类、维生素等有效成分。三种黄酮类化合物，槲皮苷、异槲皮苷和田基黄。其在人工金丝桃中含量高。进行了保肝降黄的研究。结果表明，槲皮苷、异槲皮苷和田基黄三种黄酮类化合物对CCl4或D-氨基半乳糖所致急性肝损伤大鼠具有良好的保肝降酶作用，对-萘异硫氰酸酯所致黄疸小鼠具有良好的退黄作用。说明槲皮苷、异槲皮苷和田基黄是田基黄的有效成分。

第二，药理作用

(一)保肝作用田黄济在临床上主要用于治疗急慢性肝炎，故其保肝作用机制已被深入研究。李启雄的研究表明，天脊黄注射液对四氯化碳(CCl4)所致肝损伤有明显的保护作用。CCl4是肝毒性。进入体内后被细胞色素P-450转化为CCl3，是自由基，攻击肝细胞脒基上的磷脂分子，引起脂质过氧化。CCl3与肝脏微粒体脂质和蛋白质共价结合，破坏了干细胞结构和功能的完整性，导致微粒体细胞色素P-450含量降低，导致蛋白质合成障碍和甘油三酯堆积。细胞质中的可溶性酶，如丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)被释放到血液中，使血清中ALT和AST的含量增加。肝损伤面积越大，ALT和AST活性越高。田基黄的总乙醇提取物和乙酸乙酯部分。能降低血清中的ALT和AST。实验结果表明，天脊黄对正常小鼠肝细胞色素P-450含量无明显影响，但能明显恢复四氯化碳引起的肝细胞色素P-450的降低，对肝细胞粗面内质网(RER)和滑面内质网(SER)的超微结构有保护作用。提示田黄济对四氯化碳转化为三氯化碳的过程无影响，这可能是三氯化碳对肝脏的保护作用。肝细胞色素P-450是一种酶系统，在机体的解毒过程中起着关键作用。田基黄对细胞色素P-450的保护作用也有利于肝脏发挥更好的解毒作用。此外，在D-半乳糖胺(D-Gal)诱导的大鼠急性肝损伤模型中，田基黄提取的黄酮类化合物还能显著降低血清中的ALT和AST，具有保肝作用。在天脊黄注射液对对乙酰氨基酚(AP)肝毒性保护作用的研究中，李启雄发现天脊黄注射液还能保护肝脏，增加肝细胞中GSH的含量，保护微粒体中GSH的活性，使生成的对乙酰氨基酚亲电活性代谢产物与GSH结合排出，从而抑制对乙酰氨基酚肝脏的脂质过氧化反应，防止肝脏受损。

(二)免疫调节作用。多位学者的研究结果表明，田能显著提高外周血中性粒细胞吞噬率、T淋巴细胞率、脾脏特异性抗体形成细胞率和特异性玫瑰花结形成细胞数，而对血液白细胞游走抑制因子和肺泡巨噬细胞吞噬功能无明显影响。表明天基黄能提高大鼠特异性和非特异性细胞免疫功能。结果表明，天基黄能作用于机体免疫器官和免疫细胞，促进T淋巴细胞的分化成熟，从而增强机体的特异性细胞免疫和免疫调节功能。天基黄还能增强中性粒细胞的吞噬和杀菌功能，从而提高机体抵抗细菌感染的能力，但对肺泡巨噬细胞的吞噬功能无明显影响。天黄济对T淋巴细胞分泌白细胞移动抑制因子无明显影响，但能明显增加脾细胞中特异性抗体形成细胞的比例，表现出对体液免疫的兴奋作用。田基黄的活性成分。具有免疫调节作用仍不清楚，需要进一步研究。

(3)抗肿瘤作用研究结果表明，田对人喉癌Hep-2、宫颈癌Hela、宫颈癌-26和舌癌TSCCa细胞系等有抑制作用。其抑制和杀伤作用依赖于药物浓度和作用时间。当药物浓度达到200mg/ml时，对癌细胞的抑制率接近100%。超微结构观察表明，田主要干扰癌细胞内的线粒体和粗面内质网，使癌细胞内线粒体肿胀、缺失、结构模糊，核膜不完整，界限不清。线粒体是有氧呼吸的基础和供能场所，细胞生命活动所需的能量约95%来自线粒体。粗面内质网是合成内源性蛋白质基础。当细胞内的线粒体和粗面内质网受到严重干扰时，细胞就无法存活和死亡。这可能是天基黄具有抗癌活性的原因。

(四)抗菌和伤口愈合作用金丝桃属植物在国内外被广泛用于抗菌和伤口愈合，大量研究也证明其具有抗菌和伤口愈合作用。例如，广泛使用的贯叶连翘的两种俄罗斯制剂Noveimnaine和Imanine在体外感染金黄色葡萄球菌的实验中被发现比磺胺更有效。据报道，HPyeorfrin(一种二环四甲基酮)是诺维胺中的主要抗菌成分。一项德国专利提到，一种含有贯叶连翘提取物的软膏缩短了烧伤治疗时间，并显示出防腐作用。

此外，从田基黄中提取的田基黄B对牛结核病、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、猪霍乱和皮肤癣菌均有不同程度的抑制作用，尤其是对牛结核病。天脊黄汤对伤寒、副伤寒有抑制作用，其抑制浓度为2.5%~20%。近年来，从田基黄中提取了多种间苯三酚衍生物和其他抗菌成分，其中田基黄A和B(SarothralenA，B)对金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌和萝芙木具有显著的抑制作用。

(五)抗病毒作用吴艺谋等研究结果证明，天黄济对单纯疱疹病毒型(HSV-2)复制有明显的抑制作用。HSV-2在复制周期的早期，即病毒吸附或渗透阶段，对天脊黄敏感。此时药物浓度在2.5mg/ml以下，抗HSV-2作用不亚于环胞苷(5g/ml)或疱疹嗪(100g/ml)。结果表明，抑制HSV-2与直接灭活无关，而可能是阻断了细胞受体，从而阻止了病毒复制周期中的吸附-穿透阶段，表现出抗病毒活性。

(六)抗氧化作用姜等在研究中药对离体大鼠肝脏脂质过氧化作用时，发现田抑制离体大鼠肝脏MDA的产生，并呈量效关系。抗脂质过氧化在保肝过程中发挥重要作用，进一步证明了天基黄具有保肝作用。

(七)抗抑郁作用抑郁症是三大精神疾病之一。贯叶连翘在欧洲已被长期用于镇静、抗抑郁和其他中枢神经系统疾病。现代研究普遍认为金丝桃素是贯叶连翘抗抑郁作用的物质基础，通过MAOI机制(即作为单胺氧化酶抑制剂，阻断一种单胺降解酶，从而增加中枢神经系统神经递质的浓度)发挥作用。但也有研究者怀疑金丝桃素是有效成分和MAOI机制本身，提出新的可能有效成分是黄酮类如鹅膏素、koushanones甚至其他未知成分，可能是几种物质的协同作用[16]。1984年，在一个国际合作项目中，suzkai等人证明了金丝桃属植物中普遍存在的呫吨酮类化合物能抑制单胺氧化酶A和B，如在其中一些中发现的龙胆苦苷类化合物。HolzlJ[17]新的体外实验研究表明，Gentainaal等人制备的duh酮对单胺氧化酶有抑制作用。研究表明贯叶连翘中也含有澳洲茄酮，因此推测其应该也有类似的作用。

(八)其他作用：田基黄提取物对心血管系统的作用。低浓度时，蟾蜍在体和离体心脏先兴奋后抑制，高浓度时出现心脏纤颤，心跳停止，呈现双向调节作用。麻醉犬的电视流体提取物(100%)为1 ~ 2g/犬，血压仍有下降，但对心跳和呼吸无影响。能加强兔小肠的收缩，高浓度可引起痉挛，与乙酰胆碱有协同作用。此外，田还具有抗疟和止血作用。顾等的实验研究证明泽兰素A和B对间日疟原虫有显著的抑制作用。用田黄济治疗各种内脏出血，效果很好。一般治疗3天就能痊愈，远期效果也很好。Jain-S和其他研究证明，田基黄中的一种黄酮类混合物可以阻断小鼠的雌激素和妊娠。

综上所述，田基黄具有清热利湿、化瘀止痛、消肿解毒的功效。临床上广泛用于消炎、解毒和治疗急慢性肝炎。从田基黄中提取的黄色或棕黄色灭菌水溶液(即田基黄注射液)，对急性黄疸、迁延性肝炎、慢性重型肝炎、肝硬化的SGPT下降有较好的作用，尤其对胆红素的改善作用，比板蓝根更快。临床试验表明，其对急性黄疸型和非黄疸型肝炎的有效率为95%，对迁延性和慢性肝炎的有效率为74%。