畜禽用半合成大环内酯类抗生素由提科银河公司于20世纪80年代研制成功，并首次使用EL-870作为代号。替米考星原料于1992年3月在美国上市，其预混剂于1995年11月获准在英国上市。现在，许多国家已经批准注册和销售替米考星。近年来，国内多家药企开始研发替米考星，毒性试验、药代动力学、药效学及一系列临床扩大试验证明其效果与国外生产的替米考星相当。
一.作用机制
米考星主要通过抑制细菌的蛋白质合成发挥杀菌作用。能可逆地与50S核糖体亚单位结合，影响核糖体的置换过程，阻碍肽链的延伸，起生长抑菌剂的作用。该产品目前被认为是安全的抗生素之一。
米考星能与巨噬细胞协同产生杀菌作用，并能与巨噬细胞的消化酶协同杀灭致病菌。研究还证实，当猪患有一些抑制免疫力的病毒感染性疾病时，如繁殖与呼吸综合征、猪圆环病毒型等，体内巨噬细胞数量减少，免疫功能下降。此时替米考星可以帮助巨噬细胞使其免疫功能接近正常。
替米考星可抑制中性粒细胞坏死，诱导细胞凋亡，防止炎症加重。它可以作为免疫介质，调节机体的免疫功能。
第二，抗菌活性
米考星能抑制所有革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等。研究表明，磷酸替米考星对18种畜禽常见致病菌的总体抗菌效果优于头孢唑林钠，尤其对猪胸膜肺炎放线杆菌、副猪嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌和畜禽支原体的抗菌效果更好。对畜禽呼吸道感染有显著疗效。对奶牛乳房炎的八种常见致病菌有一定的抑菌作用。其对多种奶牛乳房炎病原菌的体外抗菌活性也优于泰乐菌素。新的研究表明，替米考星也有一定的抗病毒作用。对临床常用的其他抗生素无交叉耐药性。
三。药代动力学研究
替米考星的主要药代动力学特征为：口服和皮下注射吸收快、药物在血液中半衰期长、药物组织渗透性强、体内分布体积大等。它在肺和乳房中表现出高药物浓度，在乳汁中也具有高药物浓度并持续很长时间。这些药物动力学特征表明，替米考星特别适用于预防和治疗感染性疾病，如家畜肺炎和乳腺炎。
四。代谢和排泄
替米考星在动物体内至少产生四种代谢物，其中一种仍具有抗菌活性。它还在家禽中产生比替米考星具有更高抗菌活性的代谢物。替米考星在家畜肝、肾和注射部位的残留。在肌肉、脂肪和皮肤中的残留较低，以原形和代谢物的形式残留。替米考星主要通过粪便、肾脏和乳汁排泄。研究证实，在24天的停药期后，各种可食用组织中的替米考星检测不到或不明显。
五.临床病例
1.发生率
2012年11月，河北定州一个规模300多头的养猪场陆续发病。病猪集中在1.5-4月龄。我自己的猪用了林可霉素和氟苯尼考，效果都不理想。主人描述，病猪情绪低落，已无食欲，体温40.5-41.5，呼吸急促，有腹式呼吸，四肢及腹部皮肤有出血点，部分病例腹泻、跛行。来我们医院已经4-5天了。40多头猪患病，8头猪死亡。
2.尸检的变化
主人带了两头猪来做病理尸检，病理变化基本一致。四肢及腹部皮肤有出血点，鼻腔有少量鼻液；胸腔内病变特别明显，肺水肿，间质明显增宽，气管内有少量泡沫，心外膜有大量纤维素渗出并与胸壁粘连，心外膜有纤维素渗出，心包混浊。腹腔内还有纤维素的积液渗出，导致肠壁与腹壁粘连，肠壁黏膜充血出血。淋巴结肿大，暗红色。
3.微生物学检查
肺、肺门淋巴结和胸腔积液的无菌涂片、革兰氏染色、镜检显示革兰氏阴性杆菌有许多不同的形态，从单个球虫到细长甚至丝状的细菌。将纯化后的细菌接种于含NAD的巧克力琼脂平板上，在含NAD和血清的TSA培养基中培养37e 48h，菌落无色、透明、光滑、湿润，有针尖大小。对可疑菌落中的细菌进行PCR扩增，经琼脂糖凝胶电泳证实产物为副猪嗜血杆菌。
4.预防和控制
病猪肌肉注射阿米卡星和头孢唑林钠，其余猪混合注射乐益康(主要成分：替米库特星河北正宇制药有限公司批准文号(2011)030032193)按照说明，历时5天。四头重病猪死亡，而其他猪康复了。原有健康猪无新增病例，疫情得到控制。
5、注意事项
口服替米考星后的急性和亚急性毒性非常低。慢性毒性试验表明，肠胃外给药的毒性大于口服给药。替米考星在各种动物中的不良反应是不同的。剂量过大不产生特征性病变，但可导致心肌收缩力加速，收缩力减弱。静脉或肌肉注射替米考星7.5-30mg/kg可导致许多动物死亡。因此，本次亚健康猪群中没有新增替米考星病例，说明替米考星具有显著的抗菌作用。
当替米考星预混剂用于猪时，饲料中不应含有皂土。此外，还应注意替米考星与其他药物的相互作用。猪同时使用替米考星和肾上腺素会导致猪死亡率上升，应避免同时使用这两种药物。
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