【技术】替米考星制剂品质的优劣比较分析

替米考星是临床使用较为有效的大环内酯类抗生素之一。其独特的肺靶向分布使替米考星成为控制家禽呼吸道疾病最有效的药物之一。

然而，目前兽药市场上的各种替米考星制剂质量参差不齐，而广大兽药产品使用者又没有配备检测设备，如何辨别好坏呢？

为此，您必须了解国内外兽药生产的事实。至此，抗生素的突破已经不能再对新兽药做文章了，因为新兽药的研究不仅成本高、时间长，而且病会越来越轻。

所以替米考星，各个药厂的原料都差不多，差别不大；要体现产品的优良功效，主要取决于其制备技术和生产工艺。在产品生产工艺方面，力求更好的产品效果已经成为主流研发趋势之一。

然而，配方技术也是突破产品功效的重要方面。例如，某兽药市场生产企业在替米考星微丸——级微丸的制备技术和生产工艺上取得重大突破。肠溶等方面取得了较大的创新突破。因此，该替米考星制剂在控制呼吸系统疾病方面远优于同类产品。

那么，这样的创新技术制剂有哪些特点呢？

首先，我们从外观上来区分。未包衣的替米考星制剂具有非常细的颗粒；在常温条件下，由于使用了磷酸替米考星，大部分可溶解；替米考星包衣制剂具有以下性质： 颗粒状，一般较粗，常温下不易溶解。

在采用包衣制备技术的替米考星产品中，特别是采用多级微丸制备技术和工艺技术的替米考星颗粒大小均匀，呈均匀的圆球形。

而采用一般包衣制备技术的替米考星产品，其粒径大小不一，均匀性非常不规则；此外，常规检测通常无法检测到真实含量；这里并不是说不符合国家标准或者违反国家规定。即使生产者喂得少，你也无法评价。

其次，从适口性的提高上区分，即适口性好。就理化性质而言，替米考星有苦味；如未包衣，则不适用于畜禽内服。因为替米考星在口腔内有苦味，不仅不能达到理想的血药浓度而有效，而且严重影响畜禽的采食量，进而造成比较大的药物浪费。

同样，它可以区别于胃溶性和肠溶性。替米考星的包衣分为肠溶包衣（耐酸但不耐碱）包衣和胃溶包衣（不耐酸不耐碱）。胃溶性（不耐酸碱）包衣替米考星制剂产品在胃内被胃酸溶解并迅速释放药物；而药物释放时，会强烈刺激胃粘膜分泌胃液，胃液过多更容易引起胃出血和胃溃疡。这样，受药物刺激的畜禽肠胃不舒服，就会越来越不愿意进食，也就是畜禽失去食物。

同时，如果药物在胃内溶解，提前释放替米考星，药物的生物利用度也会大大降低。一般来说，在胃内溶解的药物制剂的疗效会比在肠内溶解释放的药物制剂低10%以上。

在此，需要说明的是：肠溶包衣（抗酸不抗碱）制备技术是通过胃酸环境的不溶性，使药物在肠道碱性环境中溶解释放，从而避免或减少药物在胃中的早期释放引起的各种副作用。同时提高药物在肠道内的生物利用度。

肠溶包衣的包衣材料和生产工艺不同，在肠内的释放效率也不同。普通包衣在胃、口腔和胃液中部分溶解和释放，这与上述层状微丸包衣的效果明显不同。

因此，多级微丸包衣制剂生产技术的创新就是肠溶多级微丸包衣替米考星制剂生产技术的创新。具有胃肠道溶解特性，在口腔和胃的酸性环境中不溶解；不仅入口不苦，而且在胃中不释放，减少了药物对胃的伤害；

而且，通过特殊的生产工艺，包衣的替米考星可以在肠道内迅速完全溶解释放。这是分级微丸制备技术的替米考星制剂产品与其他同类替米考星制剂产品相比具有显着呼吸道控制作用的根本原因。